Ｇタンパク質共役型受容体のシグナル受容をエフェクター（効果器）に伝達する役割をもつ。α、β、γサブユニットからなるヘテロ三量体であるが、受容体ごとに異なる三量体Ｇタンパク質と共役している。
哺乳動物で16種類存在し、αサブユニットのアミノ酸配列の相同性から４つのファミリーに分類される。αサブユニットの分子量は４万から５万程度で、αサブユニットにグアニンヌクレオチド結合部位とGTP加水分解活性をもつ。コレラトキシン、百日咳毒素によりADPリボシル化を受け機能が修飾される。システイン、又はグリシンがパルミトイル化を受けて、細胞膜の内側に局在する。
γサブユニットはイソプレニル化を受けている。
Gs
Gs, Golfが属する。アドレナリンβ受容体と共役し、アデニル酸シクラーゼを活性化する。
Gi
Gi, Gtが属する。アドレナリンα1，アセチルコリンM2, M4受容体と共役し、アデニル酸シクラーゼを抑制、またはホスホジエステラーゼ活性化によりサイクリックヌクレオチドの濃度を低下させる。
Gq
α1受容体およびアセチルコリンM1, M3, M5受容体と共役し、ホスホリパーゼＣを活性化する。当初はGpとされていたが、他のＧタンパク質と紛らわしいのでGqと呼ぶことになった（らしい）
